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影响环糊精包合物生产因素都有哪些

编辑:山东新大生物科技有限公司时间:2019-05-13

环糊精包合物制备过程中的影响因素

主客体分子的结构和性质

客体分子的巨细和结构只要与环糊精主体分子空腔的巨细和结构相适应,才干很好地嵌入环糊精空泛内,完成包合。如果客体分子太小,药物进入环糊精空泛后会有很大的空隙,很简单滑落下来,造成包合物性质的不稳定;如果药物分子太大,就不能彻底进入环糊精空泛,或许只要一些侧链能经过氢键效果与环糊精空泛外侧的羟基发作效果,这样制备的包合物性质也不稳定。

环糊精具有外亲水内疏水的性质,所以一些疏水性药物或非解离型药物能进入空腔内部形成包合物,一些极性药物则能够经过与环糊精外侧的羟基经过氢键效果发作缔合。

主客体分子的比例

主、客体分子的投料比是影响环糊精包合物包合含量的重要因素。只要药物分子巨细和结构适宜,环糊精空腔足以包容药物分子,一般主客体分子的比例为1:1,投料比首要取决于客体分子的性质。阿苯达唑[15]是一种难溶性药物,经过与羟丙基-β-环糊精进行包合,溶解度较原料药提高了十几倍,制备时选用冷冻枯燥法,投料比是1:1。在白藜芦醇分子包合物研究中[16],经过正交试验筛选出了最佳制备工艺:白藜芦醇分子与羟丙基-β-环糊精比例为1:2,选用冷冻枯燥法,包合时刻为60分钟,这样制备出来的包合物显着增加了白藜芦醇的溶解度。

包合条件

不同包合办法、实验温度、拌和时刻、枯燥的办法等均能够影响包合效果及包合药物含量。胆酸与羟丙基-β-环糊精制备包合物时[17],选用了三种办法制备包合物,分别是饱满水溶液法、研磨法、超声波法,分别求出包封率进行比较,成果显现不同办法制备的包合率不一样,饱满水溶液法制得的包合率最高,所以最终选择的制备办法为饱满水溶液法。

以上就是影响环糊精包合物生产的因素,仅供大家参考。